Perbezaan antara Lyrica (Pregabalin) dan Neurontin (Gabapentin) Perbezaan Antara
Pregabalin dan Gabapentin adalah perencat terpilih saluran kalsium bertenaga voltan, yang bertindak menghalang pam ini di tapak alfa-delta tertentu dan menghalang pelepasan kalsium pengantara neurotransmitter dari vesikel sinaptik. Neurotransmitter yang dihalang adalah adrenalin dan tidak adrenalin, yang meningkatkan sensitiviti kesakitan neuropatik. Kesakitan neuropatik disebabkan oleh kerosakan, nekrosis atau mampatan yang mempengaruhi saraf di dalam badan kita.
Pelepasan neurotransmitter dari saraf bersebelahan mengurangkan ambang kesakitan dan menyebabkan allodynia ((merasakan kesakitan daripada rangsangan yang tidak menyakitkan) dan hyperalgesia (kesakitan berlebihan daripada rangsangan sakit). ubat menengahi interaksi melalui laluan noradrenergik dan serotonergik menurun yang berasal dari batang otak yang memodulasi penghantaran kesakitan saraf tunjang.
Kedua-dua ubat ini adalah agonis GABA, memotivasi tindakan GABA, yang adalah neurotransmitter yang menghalangi Walaupun mereka mempunyai mekanisme tindakan yang sama, mereka berbeza secara luas dalam ciri farmakokinetik dan farmakodinamik yang mempengaruhi keberkesanan dan keselamatan mereka.
Jenis-jenis kesakitan neuropatik yang dirawat oleh kedua-dua kelas ini adalah post neuralgia herpetic (kesakitan neuropatik dengan herpes), neuropati diabetes dan pencegahan kejang menengah. Walau bagaimanapun, gabapentin terutamanya ditunjukkan untuk sindrom kesakitan serantau yang kompleks. Kesakitan ular seperti fibromyalgia juga telah memberi respons, dengan ubat-ubatan ini. Perbandingan terperinci ditunjukkan di bawah:
Ciri
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
Indikasi
Nyeri neuropatik (termasuk neuralgia pasca neuralgia dan neuropati diabetik) dan Fibromyalgia < termasuk post neuralgia dan neuropati diabetik, sindrom kesakitan serantau yang kompleks dan Sindrom Kaki yang tidak sihat
Struktur Molekul
Derivatif Gabapentin
Prekursor
Mekanisme Tindakan
menghalang pam kalsium bersandaran voltan pada alpha2 -delta, menghalang pelepasan neurotransmitter yang dikawal kalsium
menghalang pam kalsium bertauliah voltan di tapak alpha2-delta, menghalang pelepasan neurotransmitter yang disejajarkan kalsium
Kinetik dan Predictability of response
Pentadbiran mulut mempamerkan penyerapan tidak bersuatur dalam garis lurus cara dan mengikut urutan kinetik pertama, yang bermaksud konsentrasi plasma meningkat dalam perkadaran kepada dos dan tindak balas lebih mudah diprediksi
Pentadbiran mulut mempamerkan penyerapan yang saturable dalam cara yang tidak linear dan fol lows zero kinetic orders, sehingga kepekatan plasma tidak meningkat dalam proporsionalitas dosis dan tanggapan kurang dapat diramal
Penyerapan lisan
Cepat dalam satu jam
Perlahan dan bervariasi dari 3 hingga 4 jam
Bioavailabiliti
Bioavailabiliti mutlak adalah stabil dan> 90% tanpa mengira dos
Turun dari 60% hingga 33% apabila dos meningkat dari 900 kepada 3600g / hari
Mengikat kepada protein plasma
Tidak
Tidak
Laluan Ekspresi
Renal
Renal
Metabolisme melalui enzim hepatik cytP450
Tidak
Tidak
Separuh hayat
Lebih
Kurang
Penghapusan separuh hayat
6 jam > 6 jam
Potensi
Lebih, kerana bentuk dos 75mg atau 150 mg
Kurang, kerana bentuk dos minimum 300mg
Jadual Dos
Sekali atau Dua kali sehari
atau lebih untuk mendapat sambutan yang berkesan
Keberkesanan
Ekstrapolasi dos kepada 450mg (Gabapentin dos purata), pengurangan kesakitan neuropatik lebih besar daripada Gabapentin.
Pengurangan kesakitan adalah lebih rendah dengan dos setara pregabalin.
Tindakan antiepileptik
lebih berkesan kerana ia mengurangkan kekerapan rampasan lebih daripada Gabapentin
Kurang berkesan
Kesan sampingan
Kering mulut, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam dan sakit otot
Termasuk kesan sampingan pregabalin dan penglihatan yang semakin kabur, pening dan sakit kepala
Gejala penarikan
Kejang, kejang dan pemikiran bunuh diri
Sama seperti Pregabalin
Kesan sampingan yang bergantung kepada dos
rendah
Tinggi > Keselamatan di Clildren
Tidak dapat mengunyah mulut, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot
Boleh menjadi mulut kering, gegaran dan mungkin termasuk pendarahan yang tidak normal, lebam, dan sakit otot dalam kombinasi dengan ubat lain > Kontraindikasi
Pendarahan yang tidak normal, kiraan platelet rendah, gangguan buah pinggang, penggunaan alkohol, kemurungan dan kecenderungan bunuh diri
Sama seperti Pregabalin
Penambahbaikan tambahan untuk melegakan kesakitan
Kurang daripada pregabalin < dos berkesan
150mg sehari dalam dua divi dos terpakai
1200 hingga 3600 mg sehari dalam 3-4 dosis dibahagikan bergantung kepada keterukan
